Eficácia – Estrutura do receptor

A estrutura do receptor alvo é determinada por cristalografia de raios-X. Isso permite uma abordagem mais focada para a seleção das suas substâncias.

Farmacocinética – Propriedades fisicoquímicas

Durante o processo de seleção de hits, você recebe os resultados de um painel de propriedades fisicoquímicas realizado in silico e suas substâncias mais ativas não cumprem duas da regra dos cinco de Lipinski.

Planejamento

Antes de iniciar o projeto de descoberta de fármacos, você está executando uma análise FOFA para verificar a posição estratégica do seu projeto no cenário global.

Segurança – Seletividade

Você recebe os resultados de um painel de segurança realizado no CEREP-EUROFINS (SafetyScreen44). O Ki da sua substância mais ativa para o seu alvo é 0,1 µM. O Ki para os não-alvos está acima de 10 µM, exceto três, para os quais o Ki é 0,3; 1; e 2 µM.

Eficácia – Modelo celular

Os dados obtidos em modelo celular relevante para a doença alvo não reproduziram os resultados positivos obtidos nos primeiros ensaios (screening baseado em alvo molecular, in vitro).
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