A estrutura do receptor alvo é determinada por cristalografia de raios-X. Isso permite uma abordagem mais focada para a seleção das suas substâncias.
Categoria: Carta de Bônus/Revés
Farmacocinética – Interação medicamentosa
Eficácia – Validação do alvo
Você recebe a notícia de que a validação do seu alvo foi confirmada em camundongos knockdown.
Farmacocinética – Interação medicamentosa
Seus protótipos não são inibidores ou substratos de Pgp.
Farmacocinética – Propriedades fisicoquímicas
Durante o processo de seleção de hits, você recebe os resultados de um painel de propriedades fisicoquímicas realizado in silico e suas substâncias mais ativas não cumprem duas da regra dos cinco de Lipinski.
Planejamento
Antes de iniciar o projeto de descoberta de fármacos, você está executando uma análise FOFA para verificar a posição estratégica do seu projeto no cenário global.
Segurança – Seletividade
Você recebe os resultados de um painel de segurança realizado no CEREP-EUROFINS (SafetyScreen44). O Ki da sua substância mais ativa para o seu alvo é 0,1 µM. O Ki para os não-alvos está acima de 10 µM, exceto três, para os quais o Ki é 0,3; 1; e 2 µM.
Eficácia – Modelo celular
Os dados obtidos em modelo celular relevante para a doença alvo não reproduziram os resultados positivos obtidos nos primeiros ensaios (screening baseado em alvo molecular, in vitro).