O resultado do teste de mutagenicidade (teste de Ames) fracamente positivo é motivo de preocupação. Você tem que avaliar cuidadosamente as evidências experimentais.
Categoria: Tipo Revés
Farmacocinética – Biodisponibilidade
Você realiza um estudo farmacocinético precoce em ratos. Sua formulação não é biodisponível.
Farmacocinética – Distribuição
Você descobriu que seu protótipo possui 99% de ligação às proteínas plasmáticas.
Tipo: Revés | Efeito: Perde 2$
Farmacocinética – Interação medicamentosa
Eficácia – Afinidade
Suas substâncias não se ligam ao receptor alvo e/ou não mostram atividade.
Eficácia – Ancoramento molecular
Durante a triagem in silico da sua quimioteca usando a técnica de ancoramento molecular (docking) para um modelo de receptor construído por homologia com um subtipo do receptor alvo, é publicada a primeira descrição do seu receptor cristalizado com um antagonista, em alta resolução (1,5 A°).
Farmacocinética – Propriedades fisicoquímicas
Durante o processo de seleção de hits, você recebe os resultados de um painel de propriedades fisicoquímicas realizado in silico e suas substâncias mais ativas não cumprem duas da regra dos cinco de Lipinski.