Você recebe os resultados de um painel de segurança realizado no CEREP-EUROFINS (SafetyScreen44). O Ki da sua substância mais ativa para o seu alvo é 0,1 µM. O Ki para os não-alvos está acima de 10 µM, exceto três, para os quais o Ki é 0,3; 1; e 2 µM.
Categoria: Tipo Revés
Eficácia – Modelo celular
Os dados obtidos em modelo celular relevante para a doença alvo não reproduziram os resultados positivos obtidos nos primeiros ensaios (screening baseado em alvo molecular, in vitro).
Problema técnico
Parte de suas substâncias ativas adere ao vidro. Os resultados coletados até agora podem ter sido comprometidos.
Segurança – Cardiotoxicidade
O teste hERG mostra um alto potencial de arritmia cardíaca.
Segurança – Metabólitos
Seus hits demonstram atividade em um ensaio de captura de glutationa, indicando o potencial de formar metabólitos reativos.
Segurança – Mutagenicidade
O resultado do teste de mutagenicidade (teste de Ames) fracamente positivo é motivo de preocupação. Você tem que avaliar cuidadosamente as evidências experimentais.
Farmacocinética – Biodisponibilidade
Você realiza um estudo farmacocinético precoce em ratos. Sua formulação não é biodisponível.