Os dados obtidos em modelo celular relevante para a doença alvo não reproduziram os resultados positivos obtidos nos primeiros ensaios (screening baseado em alvo molecular, in vitro).
Categoria: Tipo Revés
Problema técnico
Parte de suas substâncias ativas adere ao vidro. Os resultados coletados até agora podem ter sido comprometidos.
Segurança – Cardiotoxicidade
O teste hERG mostra um alto potencial de arritmia cardíaca.
Segurança – Metabólitos
Seus hits demonstram atividade em um ensaio de captura de glutationa, indicando o potencial de formar metabólitos reativos.
Segurança – Mutagenicidade
O resultado do teste de mutagenicidade (teste de Ames) fracamente positivo é motivo de preocupação. Você tem que avaliar cuidadosamente as evidências experimentais.
Farmacocinética – Biodisponibilidade
Você realiza um estudo farmacocinético precoce em ratos. Sua formulação não é biodisponível.
Farmacocinética – Distribuição
Você descobriu que seu protótipo possui 99% de ligação às proteínas plasmáticas.
Tipo: Revés | Efeito: Perde 2$